| 
  • Earn a $50 Amazon gift card for testing a new product from the makers of PBworks. Click here to apply.

  • If you are citizen of an European Union member nation, you may not use this service unless you are at least 16 years old.

View
 

краткое введение

Page history last edited by Valerija 8 years, 2 months ago

Ноотропы, они же нейрометаболические стимуляторы — вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей. В Википедии определяются как средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

Термин «ноотропный» составлен из греческих слов νους — разум и τροπή — ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания влияния на сенситивно-когнитивную сферу эффектов пирацетама. Позже похожие эффекты были замечены и в других веществах.

История

В 1963 году бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован первый препарат этой группы — пирацетам , ныне известный также как «ноотропил». Подобно психостимуляторам, он повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих психостимуляторам побочных эффектов.

В 1972 году К. Giurgea был предложен термин ноотропы для обозначения класса препаратов, улучшающих высшие функции головного мозга и не имеющих побочных эффектов, присущих психостимуляторам.

Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратовпирролидинового ряда, находящихся в III фазе клиничсеских испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, децирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название "рацетамы"

Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические.

Действие

Нет единого механизма действия для всех ноотропов. Известно, что ноотропные эффекты могут быть вызваны:

  • непосредственным воздействием на нейроны;
  • улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции крови в мозгу;
  • антиагрегантным, антигипоксическим, противоотечным действием и подобным.

Ныне основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК.

Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наиважнейшие:

  • моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина);
  • холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают церебральную холинергическую проводимость);
  • глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).

Ноотропы оказывают также иные воздействия, среди которых:

мембраностабилизирующее
регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;
антиоксидантное
ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;
антигипоксическое
снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;
нейропротективное
повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.

Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Ноотропные эффекты могут вызываться и чем-то другим.

Комплексное воздействие ноотропных средств улучшает биоэлектрическую активность и интегративную деятельность мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличением доминирующего пика).

Повышение кортико-субкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание нарекать препараты ноотропного ряда «стимуляторами познания».

Эффекты

В спектре клинической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты:

  • Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).
  • Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).
  • Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).
  • Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).
  • Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).
  • Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).
  • Антидепрессивное действие.
  • Седативное (транквилизирующее) действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.
  • Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, церебрастенический синдром).
  • Антикинетическое действие.
  • Противопаркинсоническое действие.
  • Противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые присущи всем ноотропным препаратам, другие — избирательны.

Побочные эффекты

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность может иногда сопровождаться речевым и двигательным возбуждением, беспокойством и расстройством сна.

Иногда отмечается развитие привыкания и пристрастия к ноотропам.

С другой стороны, для ноотропов характерны малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп, практическое отсутствие осложнений.

Классификация

Ныне используется синтетическая классификация ноотропов по механизму действия и химическому составу:

  1. Собственно ноотропные средства:
  1. Цереброваскулярные средства:
  1. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др).

Состояние исследований в области ноотропов

В 1990-е года отмечены высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов.

Поныне продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу.

Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, улучшая психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

Крайне недостаточным остаётся число исследований и экспериментов на здоровых людях по усилению их когнитивных способностей. 11 лет назад, в статье "The Internet: Pandora's box containing smart drugs" было сказано:

"No double blind, placebo controlled trials in healthy volunteers of enough power have been published assessing the safety and efficacy of these [smart] drugs using modern, validated neuropsychological test batteries. The studies referred to on the Net by the smart drug advocates are mostly published in non peer-reviewed, obscure journals and in proceedings of congresses. The facts presented in those papers are over-interpreted by the advocates of smart drugs. Furthermore facts to support their use in man have been extrapolated from animal pharmacology without too much knowledge of the problems of many of the animal models used."

Иными словами, оснований считать ноотропы эффективными, нет. За 11 лет ситуация до некоторой степени изменилась, но недостаточно.

 

Где покупать ноотропики?

Большинство проверенных препаратов можно купить в ближайшей аптеке (глицин, пирацетам и тп).

Некоторые придется "доставать", например модафинил. В этом случае могут помочь зарубежные он-лайн аптеки - некоторые из них могут выслать те препараты, которые у нас не продаются. Но тут есть своя специфика. Серьезные онлайн-аптеки без рецепта такие вещи не отпускают. С несерьезными могут быть проблемы (вплоть до кидалова).

В выборе подходящего сервиса могут помочь рекомендации "бывалых", например с тематических форумов. Но к мнению форумчан по поводу онлайн-аптек следует относится с осторожностью. ВСЕ более-менее крупные аптеки юзают практику "следим за упоминанием названия - даем восторженные отзывы об". Куда не ткнешься, везде после сообщения старожила "привет ребята! У кого есть опыт закупки в аптеке Х?" идет сообщение новичка с 3-7 сообщениями "это суперкрутая аптека! Мамой клянусь!". Т.е нужно учитывать мнение только старых-активных участников.

Далее, судя по форумам, число аптек, продающих модафинил и т.п. без рецептов стремительно уменьшается. Т.е вероятно лучший вариант - первая пробная маленькая партия (проверка), а затем сразу очень большая. Альтернативный вариант: попробовать поискать онлайн-аптеки в странах, где модафинил и другие сильные ноотропы не регулируется (Мексика, Индия).

Кроме этого, нужно учитывать, что в интернете имеется великое множество совершенно левых магазинов, которые как-бы продают модафинил (вместе с виагрой и прочей спамерской лабудой).

 

Источники информации

 

Comments (0)

You don't have permission to comment on this page.